Characterization and evaluation of acid-modified starch of Dioscorea oppositifolia (Chinese yam) as a binder in chloroquine phosphate tablets

Abstract

Chinese yam (Dioscorea oppositifolia) starch modified by acid hydrolysis was characterized and compared with native starch as a binder in chloroquine phosphate tablet formulations. The physicochemical and compressional properties (using density measurements and the Heckel and Kawakita equations) of modified Chinese yam starch were determined, and its quantitative effects as a binder on the mechanical and release properties of chloroquine phosphate were analyzed using a 2³ full factorial design. The nature (X1), concentration of starch (X2) and packing fraction (X3) were taken as independent variables and the crushing strength-friability ratio (CSFR), disintegration time (DT) and dissolution time (t80) as dependent variables. Acid-modified Chinese yam starch showed a marked reduction (p<0.05) in amylose content and viscosity but increased swelling and water-binding properties. The modified starch had a faster onset and greater amount of plastic flow. Changing the binder from native to acid-modified form led to significant increases (p<0.05) in CSFR and DT but a decrease in t80. An increase in binder concentration and packing fraction gave similar results for CSFR and DT only. These results suggest that acid-modified Chinese yam starches may be useful as tablet binders when high bond strength and fast dissolution are required.

Translated abstract

Amido de inhame chinês (Dioscorea oppositifolia), modificado por meio de hidrólise ácida, foi caracterizado e avaliado como aglutinante em formulações de comprimidos de fosfato de cloroquina, em comparação com o amido nativo. Determinaram-se as propriedades físico-químicas e de compressão (utilizando medidas de densidade e as equações de Heckel e Kawakita). Os efeitos quantitativos do amido modificado como ligante sobre as propriedades mecânicas e de liberação de fosfato de cloroquina foram analisados por meio de um planejamento fatorial completo 2³. Tomaram-se a natureza (X1), a concentração de amido (X2) e a fração de empacotamento (X3) como variáveis independentes e relação força de compressão-friabilidade (RFCE), tempo de desintegração (DT) e tempo de dissolução (t80), como variáveis dependentes. O amido de inhame chinês modificado mostrou redução marcante (p<0,05) no teor de amilose e da viscosidade, mas aumento no inchamento e nas propriedades de ligação de água. O amido modificado teve início rápido e maior quantidade de fluxo plástico. A alteração do aglomerante da forma nativa para a modificada com ácido conduziu a aumento significativo (p <0,05) em CSFR e DT, mas diminuição da t80. O aumento da concentração do aglutinante e da fração de empacotamento deu origem a resultados semelhantes apenas para RFCE e DT. Os resultados sugerem que os amidos modificados com ácido do inhame chinês podem ser mais úteis como aglutinantes de comprimidos, quando se necessitam de força de ligação alta e de dissolução rápida..