Estudio de los complejos de inclusión de ácido nalidíxico y ácido oxolínico con ciclodextrinas

Abstract

Los ácidos nalidíxico y oxolínico son compuestos farmacéuticos que pertenecen a la familia de las quinolonas y que se usan para combatir enfermedades bacterianas en las vías urinarias, en la piel y en el tracto respiratorio. Ambos ácidos son prácticamente insolubles en agua por lo que se excretan demasiado rápido, debido a esto es de interés modificar sus propiedades químicas al insertar estos fármacos dentro de la cavidad de las ciclodextrinas. En este trabajo se estudió la formación de los complejos de asociación de estos fármacos con β- y γ-ciclodextrina por medio de espectroscopia de fluorescencia para evaluar las constantes de equilibrio, las cuales sirven para determinar si es factible encapsular estos ácidos en las ciclodextrinas y mejorar así sus propiedades farmacológicas. Los resultados experimentales indican que ambas ciclodextrinas forman complejos de inclusión con estos ácidos. Sin embargo, tanto el ácido nalidíxico como el ácido oxolínico forman un complejo más fuerte con β-ciclodextrina.

Translated abstract

Nalidixic and oxolinic acids are pharmaceutical compounds that belong to the quinolone family. They are used in the treatment of skin, urinary tract and respiratory tract infections. Since they have very low water solubility, they are rapidly excreted. Physicochemical properties of both quinolones may be modified by insertion of the organic molecule in the cavity of a cyclodextrin. In this work, the formation of complexes of these acids with β- and γ-cyclodextrins was studied by fluorescence spectroscopy to evaluate the equilibrium constants in order to determine if it is possible to encapsulate oxolinic and nalidixic acids in cyclodextrins and improve their pharmacological properties. The experimental results showed that both cyclodextrins form inclusion complex with these acids. However, nalidixic and oxolinic acids form stronger complexes with β-cyclodextrin.